Сочетание азитромицина с другими. Схемы приема азитромицина при различных иппп. Отечественные и зарубежные аналоги

Вернуться к номеру

Азитромицин: респираторная специфика и уникальность

Авторы: Д.Б. УТЕШЕВ, Кафедра госпитальной терапии Московского факультета РГМУ, И.А. КРЫЛОВ, О.В. БУЮКЛИНСКАЯ, Северный государственный медицинский университет, г. Архангельск

Азитромицин является представителем азалидов — подкласса макролидных антибиотиков. Химически он отличается от макролидов наличием 15-членного лактонного кольца, содержащего атом азота. В арсенале антибактериальных средств, предназначенных для лечения респираторных инфекций, азитромицин неизменно сохраняет ведущие позиции: в зависимости от нозологической формы он используется как препарат первой линии, альтернативное средство или в комбинации с другими антибиотиками. Это обусловлено рядом исключительных особенностей азитромицина, выгодно выделяющих его среди других антибактериальных средств.

Спектр антибактериальной активности

Азитромицин обладает широким спектром антибактериальной активности, который охватывает большинство видов бактерий, вызывающих инфекции респираторного тракта. Препарат эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе продуцирующих β-лактамазы (стрептококки, стафилококки), а также грамотрицательных бактерий (энтерококки, кишечная палочка, гемофильная палочка, шигеллы, сальмонеллы), атипичных возбудителей (Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae) , анаэробов и спирохет. Азитромицин в 2-4 раза менее активен против стафилококков и стрептококков, чем эритромицин, но превосходит его по влиянию на Haemophilus influenzae и грамотрицательные кокки. Положительной особенностью азитромицина является низкий уровень резистентности к нему микроорганизмов.

Особенности фармакокинетики

Азитромицин обладает уникальными фармакокинетическими характеристиками: прежде всего высокой степенью накопления в тканях и внутри клеток, где его уровни выше в 10-100 раз, чем в плазме крови. Данное свойство обусловлено высокой липофильностью препарата. Максимальная концентрация азитромицина определяется в легочной ткани (по сравнению с эритромицином, у которого не отмечается различий по уровню в плазме крови и в легких). Благодаря накоплению азитромицина в фагоцитах препарат распределяется в очаги инфекционного воспаления. Концентрация азитромицина в очаге инфекции достоверно выше, чем в непораженных тканях.

Азитромицину присуща метаболическая устойчивость. Он действует длительно (период полувыведения 2-4 сут.), с постантибиотическим эффектом (поддержание эффективных концентраций в очаге инфекции в течение 3-5 дней после отмены препарата) против S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influenzae, L.pneumophila . Продолжительность постантибиотического эффекта по отношению к H.influenzae и L.pneumophila у азитромицина больше, чем у кларитромицина. Это обусловливает исключительную особенность применения азитромицина в терапии инфекций дыхательных путей — эффективность 3-5-дневных курсов лечения.

Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает. Элиминация происходит с мочой в неизмененном виде и с желчью. При почечной и печеночной недостаточности период полувыведения не изменяется. Препарат не влияет на микросомальную систему печени, следовательно, не возникает риска нежелательных эффектов, свойственных данному взаимодействию.

В США создана и внедрена в клиническую практику новая пероральная лекарственная форма азитромицина — микросферы с замедленным высвобождением (ЗВ). Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) одобрило применение азитромицина ЗВ для лечения внебольничной пневмонии и легких/среднетяжелых синуситов в однократной дозе на курс. По сравнению с обычной лекарственной формой азитромицин ЗВ медленнее абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч, а биодоступность составляет 82,8 %. Применение азитромицина ЗВ характеризуется меньшей частотой возникновения диспептических расстройств. Сочетанный прием антацидных препаратов не оказывает существенного влияния на параметры фармакокинетики азитромицина ЗВ (максимальную концентрацию в плазме, площадь под фармакокинетической кривой). Внедрение азитромицина ЗВ позволило не только добиться высокой эффективности антибактериальной терапии, но и повысить комплайенс: препарат назначается однократно, обладает благоприятным профилем безопасности и переносимости.

Клиническое применение

Азитромицин получил оправданно широкое распространение в лечении патологии респираторной системы. Это обусловлено выгодным спектром антибактериальной активности, низким уровнем резистентности к нему возбудителей, особенностями фармакокинетики (высокая легочная депозиция) и хорошей переносимостью.

В сравнительном исследовании азитромицина, амоксициллина/клавуланата и комбинации цефуроксима с эритромицином при внебольничной пневмонии установлена одинаковая клиническая эффективность сравниваемых режимов, однако азитромицин характеризовался лучшей переносимостью и меньшей частотой нежелательных эффектов (12 %). В группе больных, получавших цефуроксим в сочетании с эритромицином, частота нежелательных эффектов составляла 48 % (в основном диспептические симптомы). При фармакоэкономическом сравнении эмпирической терапии азитромицином или сочетанием цефуроксима с эритромицином в режимах ступенчатой терапии установлена эквивалентная стоимость этих режимов (при этом не было учтено снижение затрат в группе азитромицина благодаря меньшей частоте нежелательных эффектов, упрощению лечебного процесса и уменьшению трудозатрат персонала).

Азитромицин наряду с другими макролидными антибиотиками является препаратом выбора для терапии атипичной (микоплазменной, легионеллезной, хламидийной) пневмонии. По некоторым данным, на долю этих внутриклеточных возбудителей приходится более 30 % всех случаев внебольничных пневмоний, а верификация этих патогенов требует применения дорогостоящих методик. В связи с этим эмпирическое использование азитромицина в лечении внебольничных пневмоний представляется обоснованным. При тяжелых пневмониях оправданно эмпирическое назначение комбинации азитромицина с цефтриаксоном.

Новая форма азитромицина (микросферы с замедленным высвобождением) применялась в однократной дозе 2 г на курс для эмпирического лечения внебольничной пневмонии и бактериальных синуситов легкой и средней степени тяжести. Однократный прием азитромицина оказался сопоставимым по эффективности с применением левофлоксацина или кларитромицина в течение 7 дней при внебольничной пневмонии или левофлоксацина в течение 10 дней при синусите. Применение новой формы азитромицина показало высокий комплайенс и хорошую переносимость.

Оправданно назначение азитромицина в качестве препарата выбора и для терапии обострений хронического бронхита, возбудителями которых, как правило, являются S.pneumoniae, M.catarrhalis, H.influenzae . Применение других макролидов считается нецелесообразным в силу отсутствия клинически значимой активности против H.influenzae .

Длительное применение азитромицина в низких дозах у больных муковисцидозом при хронической инфекции Pseudomonas aeruginosa сопровождалось уменьшением числа обострений, положительным влиянием на легочную функцию, улучшением нутритивного статуса и хорошей переносимостью препарата.

Интересными представляются данные по органопротективным свойствам азитромицина, которые могут быть обусловлены неспецифической противовоспалительной активностью и антиоксидантным действием азитромицина. Так, в одном из исследований продемонстрировано, что азитромицин обеспечивает защиту легких от повреждения, индуцированного курением. Азитромицин тормозит вызванное табачным дымом повреждение альвеолоцитов II типа, активацию ядерного фактора k В и увеличение концентрации фактора некроза опухоли a . Подобное действие, несомненно, является преимуществом данного антибиотика в терапии бронхолегочной патологии.

Представляют самостоятельный интерес данные по применению азитромицина для лечения инфекционных процессов других локализаций: урогенитального хламидиоза, сифилиса, хронического бактериального простатита (в комбинации с ципрофлоксацином), акне, болезни Лайма, хронического периодонтита.

Заключение

Уникальные фармакокинетические характеристики (накопление в тканях, метаболическая стабильность, характерный исключительно для азитромицина длительный период полувыведения), широкий спектр антибактериальной активности, включающий атипичные возбудители, наличие постантибиотического эффекта, хорошая переносимость, высокий комплайенс, низкий уровень резистентности возбудителей, наличие органопротективных свойств (противовоспалительной и антиоксидантной активности) — все это дает основания для широкого применения азитромицина при респираторных инфекциях. Клиническая эффективность азитромицина при эмпирической терапии бронхолегочных инфекций (в монотерапии и в сочетании с β-лактамами) в амбулаторных условиях и в стационаре доказана в ряде многоцентровых исследований.

Список литературы

1. Chandra R., Liu P., Breen J.D. et al. Clinical pharmacokinetics and gastrointestinal tolerability of a novel extended-release microsphere formulation of azithromycin // Clin. Pharmacokinet. — 2007. — V. 46, № 3. — Р. 247-259.

2. Fernandez-Obregon A., Patton D.L. The role of Chlamydia pneumoniae in the etiology of acne rosacea: response to the use of oral azithromycin // Cutis. — 2007. — V. 79, № 2. — Р. 163-167.

3. Geisler W.M. Management of uncomplicated Chlamydia trachomatis infections in adolescents and adults: evidence reviewed for the 2006 Centers for Disease Control and Prevention sexually transmitted diseases treatment guide-lines // Clin. Infect. Dis. — 2007. — V. 44, Suppl. 3. — Р. 77-83.

4. Guillot M., Amiour M., Hachem C. et al. Macrolides, Pseudomonas aeruginosa and cystic fibrosis // Arch. Pediatr. — 2006. — V. 13, Suppl. 1. — Р. 48-50.

5. Haggerty C.L., Ness R.B. Newest approaches to treatment of pelvic inflammatory disease: a review of recent randomized clinical trials // Clin. Infect. Dis. — 2007. — V. 44, № 7. — Р. 961-963.

6. Jarraud S., Reyrolle M., Meugnier H. et al. Legionnaires disease // Presse Med. — 2007. — V. 36, № 2, Pt. 2. — Р. 279-287.

7. Magri V., Trinchieri A., Pozzi G. et al. Efficacy of repeated cycles of combination therapy for the eradication of infecting organisms in chronic bacterial prostatitis // Int. J. Antimicrob. Agents. — 2007. — V. 29, № 5. — P. 549-556.

8. Monsel G., Canestri A., Caumes E. Antibiotherapy for early localized Lyme disease // Med. Mal. Infect. — 2007. — V. 37, № 7-8. — P. 463-472.

9. Mutak S. Azalides from azithromycin to new azalide derivatives // J. Antibiot. (Tokyo). — 2007. — V. 60, № 2. — Р. 85-122.

10. Sugiyama K., Shirai R., Mukae H. et al. Differing effects of clarithromycin and azithromycin on cytokine production by murine dendritic cells // Clin. Exp. Immunol. — 2007. — V. 147, № 3. — Р. 540-546.

11. Swainston Harrison T., Keam S.J. Azithromycin extended release: a review of its use in the treatment of acute bacterial sinusitis and community-acquired pneumonia in the US // Drugs. — 2007. — V. 67, № 5. — Р. 773-792.

12. Tamm M., Todisco T, Feldman C. et al. Clinical and bacteriological outcomes in hospitalised patients with community-acquired pneumonia treated with azithromycin plus ceftriaxone, or ceftriaxone plus clarithromycin or erythromycin: a prospective, randomised, multicentre study // Clin. Microbiol. Infect. — 2007. — V. 13, № 2. — Р. 162-171.

13. Zhang X.R., Duo L.K., Xu P.R. et al. Protection of azithromycin against pulmonary II epithelial cell injuries induced by cigarette smoke extract and relevant mechanisms // Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. — 2007. — V. 9, № 1. — Р. 63-66.

Инфекции, которые передаются половым путем – бич современности. Почти 50% взрослых людей являются переносчиками опасных инфекций. Азитромицин — эффективное средство для их уничтожения.

Азитромицин – антибиотик с широким спектром действия, который относят к группе макролидов. Основным действующим компонентом является одноименное вещество – полусинтетический антибиотик, первый из подкласса азалидов.

Азитромицин активно применяют для лечения различных инфекционных заболеваний, так как средство оказывает выраженное бактерицидное действие. Основные направления терапии: простудные, кожные и половые инфекции. Преимуществом препарата является короткий список возможных побочных эффектов.

Обычно препарат назначают коротким курсом и небольшими дозами, что позволяет относить его к антибиотикам нового поколения.

Фармакологическое действие

Азитромицин способен уничтожать колонии стрептококков (G, CF), грамположительных кокков, анаэробных микробов и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидные свойства препарата хорошо раскрываются при лечении заболеваний, вызываемых бледной трепонемой, хламидиями, микоплазмами, уреаплазмами и спирохетой Боррелия.

Назначать препарат можно только после лабораторных анализов. В случаях, когда болезнь вызывают разные бактерии, нередко требуется сочетать Азитромицин с антибиотиками других групп.

Активные вещества препарата быстро всасываются в кровь, причем в полном объеме, так как азитромицин устойчив к кислотной среде желудка. Максимальная концентрация компонентов в плазме достигается через 2-3 часа после приема.

Препарат способен проникать в любые ткани и жидкости, поэтому он продолжает бороться с патогенными микроорганизмами еще долгое время (примерно неделю). Это свойство препарата дает возможность лечить с помощью Азитромицина многие заболевания, исключая рецидивы. Активные вещества не нарушают естественную микрофлору, что делает препарат безопасным для разных категорий пациентов.

Преимущества

Антибиотик обладает наиболее выраженной накопительной способностью среди всех антибактериальных препаратов. При микробном воспалении активные вещества оседают в органах репродуктивной системы, слизистой ЖКТ и легких, предстательной железе и уретре.

Макролиды стойко накапливаются в цитоплазме и фаголизосомах – среде обитания хламидий, микоплазм и легионелл. А именно эти микроорганизмы в последнее время все чаще становиться причиной уретрита и простатита.

Большим преимуществом Азитромицина является его способность подавлять размножение атипичных и внутриклеточных патогенов, которые нечувствительны в большинству антибиотиков. Также препарат широко применяется в терапии инфекций, передающихся половым путем.

Среди всех макролидов, Азитромицин имеет наибольшую степень проникновения в лейкоциты, что повышает антиинфекционную защиту. Противовоспалительные, иммуномодулирующие и мукорегулирующие способности препараты были доказаны клинически и экспериментально.

Благодаря уникальной способности накапливаться в тканях, Азитромицин короткими курсами чаще всего назначают при инфекциях, передающихся половым путем.

Показания

Азитромицин – один из немногих антибиотиков, разрешенных детям и беременным (ввиду низкой токсичности). Его широко используют для профилактики воспалений органов малого таза.

Зачастую назначают при таких болезнях:

воспалительные процессы в верхних и нижних дыхательных путях, а также болезни ЛОР-органов (синусит, ангина, гайморит, тонзиллит, пневмония, бронхит);
инфекции мягких тканей и кожи (рожа, дерматоз, импетиго);
острые инфекции, которые чаще всего возникают у детей (корь, скарлатина);
воспалительные болезни мочеполовой системы;
болезнь Лайма.

Иногда данный антибиотик назначают при шанкроиде, негонококковом уретрите и паховой гранулеме. При тяжелых формах инфекций возможно внутривенное введение препарата.

Стандартная схема приема

Препарат следует принимать один раз в день. Нужно выбрать время за час до или после еды. Лекарство не вызывает побочные эффекты со стороны пищеварительной системы, однако врача стоит предупреждать о наличии болезней ЖКТ.

Стандартная схема приема Азитромицина при инфекции:

Одна таблетка (500 мг) или две таблетки (по 250 мг) однократно в первый день.
По 250 мг ежедневно со второго по пятый/седьмой дни.
Отдельные патологии лечат однократным приемом 500 мг антибиотика ().
Трое суток по 500 мг в день при кишечных инфекциях.

Нельзя бесконтрольно принимать Азитромицин при венерических инфекциях и простудных заболеваниях.

В последние годы осложнения (простатит, уретрит, эпидидимит) лечат курсом 1-7-14 по 1 г в сутки. Обычно причиной урогенитальной инфекции становятся хламидии, объединенные с другими микроорганизмами. Данная схема лечения (пульс-терапия) позволяет сократить количество рецидивов до 1,2% у мужчин и 2,5% у женщин. Подобный эффект не осуществим никакими другими макролидами или тетрациклинами.

Только лабораторная диагностика позволяет определить правильную дозировку, в противном случае лечение будет неэффективным или даже губительным. Неверное самолечение приводит к тому, что симптоматика «размывается» и усложняет диагностику истинной причины заболевания.

Азитромицин при хламидиозе

Терапия хламидиоза может включать различные препараты. Основными считаются макролиды, фторхинолоны и тетрациклины. Азитромицин — лидер в лечении хламидийной инфекции.

При лечении хламидиоза предполагается монотерапия. Это обусловлено тем, что скапливаясь в пораженных тканях, активные вещества не всегда адекватно взаимодействуют с другими лекарствами (допустимы противомикробные средства). Однако следует помнить, что принимать исключительно Азитромицин допустимо только на начальной стадии развития хламидиоза.

Даже стандартная схема приема и дозировки, указанные в инструкции, могут быть опасны. При неправильном лечении хламидиоза болезнь принимает хронический характер. Нередко самолечение инфекций антибиотиками приводит к развитию осложнений.

На ранней стадии принимать по таблетке (1 г) в день за два часа до еды.
При слабой симптоматике выпивать одну таблетку в первый день, затем по 0,5 г еще два-три дня. С четвертого по седьмой дни назначают по 0,25 г.

В неделю пациент должен получить приблизительно 3 г Азитромицина. Зачастую этого хватает, чтобы адекватно воздействовать на хламидии. Схема приемлема как для женщин, так и для мужчин, но по этому вопросу также нужно консультироваться с врачом. При лечении хламидиоза Азитромицином могут отмечаться некоторые побочные эффекты: диарея, аллергическая сыпь, сонливость, шум в ушах, редко боли в грудной клетке.

Лечение уреаплазмоза

Начинается только после анализа на трихомонады. Возбудитель болезни – уреаплазма – способен жить внутри этих микроорганизмов, используя их в качестве защиты от антибиотиков. Результаты анализа помогают выбрать правильную схему лечения.

Возможные дозировки Азитромицина при уреаплазмозе:

До лечения антибиотиками следует начать инъекционный курс иммуномодуляторов. Обычно назначают Циклоферон (раз в два дня внутримышечно). Следует продолжать инъекции при терапии антибиотиков.
Второй этап – бактерицидные антибиотики. Для этих целей прописывают Офлокса (по 400 мг в первые двое суток утром и вечером, остальные дни по 200 мг).
После курса бактерицидных средств назначают Азитромицин (в первые шесть дней за полтора часа до завтрака 1 г препарата, перерыв в пять дней, вновь 1 г, перерыв, третий прием 1 г).

Терапия уреаплазмоза Азитромицином занимает 15-16 дней. Нередко вместе с антибиотиком назначают противогрибковые средства по 150-400 мг два-три раза в день. После курса антибиотиков следует провести восстановительную терапию, нормализовать работу ЖКТ и печени. Обычно она длится две недели, включает один препарат по таблетке в день. Средства для укрепления печени назначают на три приема в сутки до еды.

Терапия уретрита антибиотиками

При воспалении мочеиспускательного канала наиболее эффективными являются антибиотики. Одним из лучших при терапии считается именно Азитромицин.

Преимущества этого антибиотика:

способность преодолевать мембраны клеток;
быстрое всасывание и накапливание в тканях;
пролонгированный эффект (длительный);
устойчивость к кислотной среде.

При уретрите данный антибиотик эффективен из-за способности подавлять синтез белка в патогенных микроорганизмах. Небольшие дозы антибиотика позволяют замедлить рост и размножение бактерий, а высокие – уничтожить колонии и предотвратить рецидив воспаления уретры.

Азитромицин является лучшим выбором при уретрите, который вызван микроплазмами, хламидиями, спирохетами, трепонемами и уреаплазмами. Если причиной стали стрептококки, стафилококки или энтерококки, следует принимать Эритромицин.

При уретрите препарат обычно назначают на раннем этапе. Стандартный курс включает ежедневный прием одной таблетки в 0,5 г на протяжении трех суток. Возможен курс, включающий прием двух таблеток по 0,5 г раз в день, выдерживая интервал.

Антибиотик лучше принимать до еды, желательно за час, либо через два часа после. Однако при расстройствах ЖКТ препарат можно выпивать во время еды. Так снижается быстрота всасывания, что, впрочем, не влияет на эффективность.

При лечении Азитромицином из рациона исключаются все цитрусовые: их компоненты в сочетании с активными веществами препарата могут нпрушить работу сердечной мышцы.

Азитромицин при воспалении яичников

– воспаление фаллопиевых труб и яичников, которое имеет инфекционную природу. Наиболее распространено среди женщин 20-30 лет, и представляет серьезную опасность для репродуктивной функции.

При аднексите Азитромицин показан на начальном этапе развития болезни, с последующим переходом на другие антибактериальные средства (Амоксиклав). Чтобы сохранить репродуктивную функцию, лечение аднексита следует начинать своевременно.

Высокая эффективность средства против различных инфекций позволяет осуществлять терапию острого аднексита без результатов анализов. Оперативность препарата дает возможность избежать трубного бесплодия.

Схема лечения аднексита Азитромицином:

По 500 мг раз в неделю, сочетая с приемом Амоксиклава.
Комбинация разных препаратов: Азитромицин, Метронидазол, Цефтриаксон.

Острое воспаление подразумевает короткий курс антибиотиков. Препарат хорошо сочетается с антимикробными препаратами, он неэффективен лишь при некоторых видах микробов.

Азитромицин после аборта

После прерывания беременности назначают восстановительную терапию.

Восстановление после прерывания беременности включает:

антибиотики, предупреждающие воспаление;
комбинированные оральные контрацептивы, восстанавливающие гормональный фон;
витаминные добавки, укрепляющие иммунную систему.

Антибиотики следует принимать в любом случае. Они защищают организм от инфекций, поэтому врачи назначают сильные препараты ( , Метронидазол). Азитромицин показан в день аборта (1 г). Таким образом, риск возникновения инфекционных постабортных осложнений снижается на 88%.

Можно ли давать детям

Дети старше 3 лет должны принимать Азитромицин по индивидуальной схеме, которая основана на весе малыша. Детям меньше 10 кг препарат назначают крайне редко (в случае опасности для жизни), его заменяют щадящими аналогами.

Безопасность препарата для взрослых пациентов не гарантирует адекватную реакцию детского организма. Только лечащий врач, основываясь на результатах анализов, может выписать Азитромицин ребенку.

Осложнения, противопоказания и побочные эффекты

Существует мнение, что Азитромицин может стать косвенной причиной бесплодия, как и многие другие сильные антибиотики. Неправильный прием таких препаратов приводит к тому, что пациент ослабляет симптомы, но не лечит венерическое заболевание.

Препарат не назначают пациентам, которые имеют аллергию на антибиотики из группы макролидов. В группе риска люди с почечной недостаточностью, беременные и кормящие женщины. При вынашивании ребенка препарат назначают лишь в крайнем случае, поэтому при симптомах инфекции нужно обязательно консультироваться с врачом.

Побочные эффекты при лечении Азитромицином отмечаются очень редко. Иногда пациенты жалуются на головокружение, головные боли, нервозность и симптомы расстройства пищеварения, утомляемость, вагинит и нефрит.

Побочные эффекты наблюдаются лишь в 1% случаев, 64% из которых являются слабовыраженными. При включении Азитромицина в терапию для беременных нет риска повреждения плода. Препарат не оказывает токсическое действие на будущего ребенка.

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Форма выпуска препарата Азитромицин

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 4 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 6 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 7 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 8 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 9 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Азитромицин

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакокинетика препарата Азитромицин

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Использование препарата Азитромицин во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Азитромицин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Побочные действия препарата Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей - снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Азитромицин

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците - однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Передозировка препаратом Азитромицин

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Азитромицин с другими препаратами

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Меры предосторожности при приеме препарата Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Условия хранения препарата Азитромицин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Азитромицин

Принадлежность препарата Азитромицин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

Антибиотик широкого спектра действия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной длительностью периода полувыведения. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-дневного курса терапии. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans , стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинорезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp . Из анаэробов — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum .
При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активного вещества сохраняются еще 5-7 дней после приема последней дозы азитромицина.

Показания к примененинию препарата Азитромицин

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый синусит ; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевых путей и половых органов (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый уретрит, цервицит, кольпит).

Применение препарата Азитромицин

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки назначают в 1-е сутки лечения 500 мг в 1 прием, со 2-го по 5-й день — 250 мг 1 раз в сутки; при острых инфекциях, передаваемых половым путем, чаще всего достаточно приема 1 г азитромицина однократно.
Детям в возрасте старше 1 года в 1-й день азитромицин назначают из расчета 10 мг на 1 кг массы тела, а в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Фармакокинетические свойства позволяют применять азитромицин непродолжительное время, от 3 до 5 сут, максимум — 7 сут. Лишь в редких случаях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний при неэффективности других антибиотиков требуется более длительное лечение в комбинации с различными противомикробными средствами. Иногда рекомендуется сочетание с иммуномодулирующей терапией.

Противопоказания к примененинию препарата Азитромицин

Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.

Побочные эффекты препарата Азитромицин

Возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея; транзиторное повышение активности печеночных ферментов, аллергические реакции (могут отмечаться и через 2-3 нед после приема последней дозы антибиотика).

Особые указания по применению препарата Азитромицин

Необходима осторожность при назначении азитромицина больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния азитромицина на животных и их потомство, но поскольку клинический опыт применения недостаточен, следует проявлять осторожность при назначении ацитромицина в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействия препарата Азитромицин

Абсорбция азитромицина существенно не изменяется при одновременном применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, однако рекомендуется, чтобы интервал между приемом вышеуказанных средств составлял не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия азитромицина с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином или пероральными антикоагулянтами.

Список аптек, где можно купить Азитромицин:

Санкт-Петербург

Передозировка препаратом Азитромицин

Взаимодействия препарата Азитромицин с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме препарата Азитромицин

Условия хранения препарата Азитромицин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Азитромицин

бензилпенициллин

Бензилпенициллина калиевая соль Benzylpenicillinum- kalium, C16H17KN2O4S Антибиотик, продуцируемый Penicillinum notatum 1. Свойства. Белые кристаллические порошки. Слегка гигроскопична, хорошо растворима в воде. Легко разрушается при кипячении в водных растворах, под действием кислот, щелочей, окислителей; к воздействию солнечного света устойчива. В 1 мг натриевой соли бензилпенициллина содержится 1667ЕД, а в 1 мг калиевой соли – 1600 ЕД. За одну еденицу действия (ЕД) принимают активность 0,5988мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина. Выпускают в стеклянных флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками с металлическими колпачками, по 100 000, 200 000, 300 000, 500 000, 1 000 000 ЕД. Хранят по списку Б при комнатной температуре (не выше 200С). 2. Действие. Бензилпенициллин активен в отношении стрептококков, пневмококков, возбудителей газовой гангрены, столбнячной и сибиреязвенной палочек, спирохет и многих других микроорганизмов. Растворы бензилпенициллина при внутримышечном введении хорошо всасываются и быстро создают лечебные концентрации в крови; при подкожном введении процесс всасывания идет медленнее, а уровень концентрации препарата в крови менее постоянен; при введении внутрь натриевая и калиевая соли бензилпенициллина плохо всасываются и разрушаются желудочном соком. Однако иногда поросятам- сосунам, телятам – молочникам и цыплятам первых дней жизни указанные соли бензилпенициллина можно назначать внутрь при инфекционный желудочно-кишечных заболеваниях. Концентрация бензилпенициллина в крови на терапевтическом уровне максимально удерживается на протяжении 4-6 часов; в случае введения пенициллина на растворе новокаина она удерживается 8-10 часов. Время пребывания бензилпенициллина в организме фивотных обусловлено их функциональным состоянием. Так, например, при остро протекающих заболеваниях, сопровождающихся высокой температурой тела, время пребывания препарата в организме сокращается. В этих случаях необходимо интервалы между инъекциями бензилпенициллина сократить, по крайней мере в первые два дня от начала применения бензилпенициллина. До 90% бензилпенициллина выводится почками. 3. Применение. Применяют при катаральной бронхопневмонии, катаральной и крупозной пневмониях, метастатическом воспалении легких, остром и хроническом остеомиелите, при заболеваниях мочеполовых органов. Бензилпенициллин вводят при сепсисе, гнойном перитоните и плеврите. Его применяют при роже свиней, мыте лошадей, плевропневмонии крупного рогатого скота, лептоспирозе, эмфизематозном карбункуле, некробациллезе, актиномикозе, сибирской язве, при чуме собак, дифтерии кур. Назначают при гнойном воспалении слизистых оболочек носа, рта, горла, при маститах и других заболеваниях, возбудители которых чувствительны к пенициллину. Применяют с профилактической и лечебных целью при различных операциях (на кишечную палочку он не действует), в том числе при вскрытии полостей и влагалищ, при гнойных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, ожогах кожи, ранах, копытной гнили у овец. В хирургической практике применяют местно и при необходимости внутримышечно. При метритах и эндометритах назначают местно и в тяжелых случаях внутримышечно. При послеродовых эндометритах пенициллин можно вводить в полость матки в форме раствора, свечей и таблеток, хорошо распадающихся во влажной среде. При воспалении головного мозга и мозговых оболочек пенициллин вводят эндолюмбально на изотоническом растворе натрия хлорида. Бензилпенициллин можно применять в сочетании со стрептомицином, сульфаниламидными препаратами, специфическими сыворотками и глобулинами. Назначают 2-3 раза в день, в зависимости от растворителя и процесса заболевания, до полного выздоровления. Наружно используют в виде присыпок, мази лил водного раствора, содержащего в 5-10 мл растворителя 5 000-10 000 ЕД. Из парентеральных путей введения (внутрибрюшинно, внутриартериально, внтривенно) чаще используют внутримышечные инъекции. При внутримышечном введении растворителями чаще служат растворы новокаина и экмолина. 4. Дозы. Внутримышечно (на 1кг веса животного): лошадям 2 000 - 3 000 ЕД; крупному рогатому скоту 3 000 – 5 000 ЕД; овцам 4 000 – 10 000 ЕД; свиньям 6 000 – 8 000 ЕД; курам 30 000 – 100 000 ЕД.

Источник -Ветеринарная Энциклопедия webvet.ru Дозы и способ применения. Бензилпенициллин натриевую соль главным образом вводят внутримышечно. Раствор соли пенициллина готовят на воде для инъекций непосредственно перед введением, не подогревая, соблюдая правила асептики, обычно из расчета 100000 ЕД в 1 мл. Приготовленные растворы для инъекций следует использовать немедленно; допускается хранение их не более чем 1 - 2 дня в темном месте при комнатной температуре и при соблюдении полной асептики. Часто для продления действия бензилпенициллина применяют в качестве растворителя 0,5 % раствор новокаина , который вводят внутримышечно через каждые 6 часов, но не менее чем 3 раза в сутки. Вследствие того, что новокаин способствует аллергизаци, его следует в некоторых случаях избегать. Для поддержания необходимой постоянно высокой концентрации в крови, пенициллин вводят внутримышечно 4-6 раз в сутки в следующих дозах.